Benfotiamina: Vitamina B1 lipossolúvel de alta biodisponibilidade, de fornecedores e fábrica da China.
Descrição
Inovação estrutural: a modificação lipossolúvel supera as limitações de absorção.
A vitamina B1 comum (tiamina) é uma molécula hidrossolúvel que depende de transportadores intestinais dependentes de sódio (ThTr1/2) para o transporte ativo. Possui baixa taxa de absorção (
A benfotiamina é convertida em um pró-fármaco lipossolúvel pela introdução de grupos benzoíla e fosfato (fórmula estrutural C19H23N4O6PS), que pode contornar as restrições dos transportadores e penetrar diretamente nas células da mucosa intestinal por meio de difusão passiva.
(Benfotiamina)
(B1 comum)
(J Clin Pharmacol, 2008)
Vantagens farmacocinéticas: efeito a longo prazo e direcionamento tecidual.
A vitamina B1 comum tem uma meia-vida curta no sangue (cerca de 3,5 horas) e é facilmente eliminada pelos rins. A benfotiamina é hidrolisada em tiamina ativa pela fosfatase no organismo e posteriormente convertida em pirofosfato de tiamina (TPP).
Regulação Metabólica: Inibição Multialvo de Danos Glucotóxicos
Em um ambiente hiperglicêmico, a vitamina B1 comum tem dificuldade em inibir eficazmente as vias anormais do metabolismo da glicose devido à baixa permeabilidade tecidual. A benfotiamina apresenta vantagens exclusivas por meio dos seguintes mecanismos:
Eficácia clínica: tolerância a altas doses e reparo profundo.
A vitamina B1 comum requer doses extremamente altas (≥300 mg/dia) para tratar a neuropatia diabética, mas sua eficácia é limitada devido à sua taxa de absorção. A benfotiamina pode aumentar de forma estável a concentração de TPP nos tecidos dentro da faixa de dose de 150–600 mg/dia.
velocidade de condução
versus placebo
escala visual analógica (EVA)
toxicidade relatada
(Diabetes Care, 2005)
Estabilidade e compatibilidade das preparações
A benfotiamina é significativamente mais estável do que a vitamina B1 comum em um ambiente ácido (pH 2,0–4,0) e é compatível com uma variedade de multivitamínicos ou preparações farmacêuticas.




